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水难溶性药

发布者： 管理员    2017-08-22

 在过去二十年的欧美新药研发中，由于大量应用高流量筛选技术的应用（HTS），造成了很多候选化合物的理化性质非常不理想。辉瑞的Lipinski提出的Rule of Five, 是对很多候选化合物理化性质趋势的一个很好的描述。由于候选化合物理化性质不理想及研发周期的缩短，造成了药物制剂在新药研发过程中成为了瓶颈步骤。解决水难溶性药物药物制剂开发的方法有很多，制备无定性的固体分散体是最为广泛应用的一种，热熔挤出，喷雾干燥，溶剂挥发等方法都可以应用。但妨碍固体分散体广泛应用的一个问题是无定性制剂的稳定性问题。美国工业界对无定性制剂的稳定性做了大量的研究，目前尚无可靠的解决方法。